Capsiwlau rhyddhau parhaus indapamide

Defnyddir capsiwlau rhyddhau parhaus indapamide ar gyfer gorbwysedd hanfodol. Mae'r feddyginiaeth hon yn cynyddu ysgarthiad sodiwm a chlorid yn yr wrin, ac i raddau llai, ysgarthiad potasiwm a magnesiwm. O ganlyniad, mae'r allbwn wrin yn cynyddu, ac mae'n cael effaith gwrthhypertensive. Mae astudiaethau Cam II a Cham III wedi dangos y gall effaith gwrthhypertensive therapi sengl bara am 24 awr. Pan fydd yr effaith therapiwtig hon yn digwydd, dim ond effaith diwretig ysgafn y mae'r dos a ddefnyddir yn ei ddefnyddio.

1. Dosbarth A Yswiriant Meddygol Cenedlaethol, meddyginiaeth sylfaenol llinell gyntaf glinigol

2. Dos isel, yn fwy diogel, dim ond 1 bilsen y dydd sydd ei angen

3. Technoleg rhyddhau araf, amsugno aml-bwynt, gostyngiad pwysau sefydlog 24 awr

4. Deunyddiau crai hunan-gynhyrchiedig, sefydlog a diogel

【Enw cyffuriau】
Enw Generig: Capsiwlau Rhyddhau Cynhaliol Indapamide
Enw Masnach: Yuenanshan
Enw Saesneg: Capsiwlau Rhyddhau Cynhaliol Indapamide
【Cynhwysion】Indapamide
Enw Cemegol: N- (2-methyl-2,3-dihydro-1H-indol-1-il) -3-sulfamoyl-4-chlorobenzamide
Fformiwla Foleciwlaidd: C16H16CLN3O3S
Pwysau Moleciwlaidd: 365.83
【Eiddo】Mae cynnwys y cynnyrch hwn yn belenni wedi'u gorchuddio â sfferig gwyn neu oddi ar wyn.
【Arwyddion】Gorbwysedd hanfodol.
【Manyleb】1.5mg.
【Defnydd a dos】Cymerwch lafar, 1 capsiwl bob 24 awr, yn y bore yn ddelfrydol. Nid yw cynyddu'r dos yn gwella effaith gwrthhypertensive indapamide, ond dim ond cynyddu'r effaith diwretig.
【Adweithiau niweidiol】Mae'r rhan fwyaf o adweithiau niweidiol clinigol a labordy yn ddibynnol ar ddos. Gall thiazides a diwretigion cysylltiedig, gan gynnwys indapamide, achosi'r sefyllfaoedd canlynol:

Paramedrau Labordy

• Mae diffyg potasiwm a hypokalemia yn fwy difrifol mewn rhai grwpiau risg uchel (gweler y rhagofalon). Mewn treialon clinigol, ymhlith cleifion a gafodd eu trin am 4-6 wythnos, datblygodd 10% hypokalemia (potasiwm serwm <3.4mmol/L); Roedd gan 4% o gleifion potasiwm serwm <3.2mmol/L. Ar ôl 12 wythnos o driniaeth, gostyngodd y potasiwm serwm ar gyfartaledd 0.23mmol/L.
• Mae hyponatremia â hypovolemia yn achosi dadhydradiad a isbwysedd orthostatig. Gall y diffyg clorid cysylltiedig arwain at alcalosis metabolig cydadferol eilaidd; Mae'r sefyllfa hon yn digwydd yn anaml ac mae'n ysgafn o ran gradd.
• Yn ystod y driniaeth, mae lefelau asid wrig a glwcos yn y gwaed yn y plasma yn cynyddu. Wrth ddefnyddio'r diwretigion hyn mewn cleifion â gowt a diabetes, rhaid ystyried yr arwyddion yn ofalus.
• Mae anhwylderau haematolegol yn brin iawn, gan gynnwys thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, anemia maethol, ac anemia hemolytig.
• Mae hypercalcemia yn brin iawn.

Paramedrau clinigol

• Mewn achosion o swyddogaeth yr afu â nam, gall enseffalopathi hepatig ddigwydd (gweler gwrtharwyddion a rhagofalon).
• Mewn adweithiau alergaidd, alergeddau croen yn bennaf, fe'i gwelir mewn cleifion ag alergeddau blaenorol neu asthma.
• Gall Maculopapules a Purpura waethygu'r lupus systemig acíwt erythematosus acíwt presennol.
• Anaml y mae symptomau fel cyfog, rhwymedd, ceg sych, pendro, blinder, paresthesia, a chur pen yn digwydd, ac mae'r mwyafrif ohonynt yn cael eu rhyddhau â lleihau'r dos cyffuriau.
• Mae pancreatitis yn brin iawn.

Gwrtharwyddiadau

• Gorsensitifrwydd i sulfonamidau.
• Methiant arennol difrifol.
• Enseffalopathi hepatig neu fethiant difrifol ar yr afu.
• Hypokalemia.
• Yn gyffredinol, ni ddylid defnyddio'r cyffur hwn mewn cyfuniad â chyffuriau lithiwm ac antiarhythmig a all achosi torsade de pointes (cyfeiriwch at ryngweithio cyffuriau).

Rhagofalon

Rhybuddion: Pan fydd nam ar swyddogaeth yr afu, gall thiazides a rhai diwretigion achosi enseffalopathi hepatig. Os bydd hyn yn digwydd, dylid atal defnyddio diwretigion ar unwaith.

Cydbwysedd dŵr ac electrolyt

• Sodiwm Serwm: Rhaid mesur sodiwm serwm cyn y driniaeth, ac yna dylid monitro rheolaidd. Gall unrhyw driniaeth diwretig arwain at hyponatremia, weithiau gyda chanlyniadau difrifol. Gall y gostyngiad mewn sodiwm serwm fod yn anghymesur ar y dechrau, felly mae angen monitro sodiwm serwm yn rheolaidd; Mewn cleifion oedrannus a chirrhotig, dylai'r amledd monitro fod yn amlach (gweler adweithiau niweidiol a gorddos).
• Potasiwm serwm: Hypokalemia a diffyg potasiwm yw prif risgiau thiazides a'u diwretigion cysylltiedig. Mewn rhai grwpiau risg uchel, fel yr henoed, y rhai sydd â diffyg maeth a/neu driniaethau cyffuriau lluosog, yn ogystal â chleifion â sirosis ag oedema ac asgites, clefyd coronaidd y galon, a chleifion methiant y galon, achos hypokalemia (achosion o hypokalemia (achosion o hypokalemia (achosion o hypokalemia (achosion o hypokalemia (< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

Mae gan gleifion sydd â chyfwng QT hir yn yr electrocardiogram, boed yn gynhenid ​​neu'n iatrogenig, risg benodol wrth ddefnyddio'r cyffur hwn. Mae hypokalemia (a bradycardia) ill dau yn cymell ffactorau ar gyfer arrhythmias difrifol (yn enwedig y torsade de pointes sy'n bygwth bywyd). Yn yr holl achosion uchod, mae angen monitro potasiwm serwm yn amlach. Dylai'r mesuriad potasiwm serwm cyntaf gael ei wneud o fewn wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth. Unwaith y canfyddir hypokalemia, dylid cywiro cyfatebol.

• Calsiwm serwm: Gall thiazides a'u diwretigion cysylltiedig leihau ysgarthiad calsiwm yn yr wrin, gan achosi cynnydd dros dro ac ysgafn mewn calsiwm serwm. Gall hypercalcemia amlwg gael ei achosi gan hyperparathyroidiaeth nas diagnosiwyd o'r blaen. Dylid stopio triniaeth cyn gwirio swyddogaeth y chwarren parathyroid.
• Glwcos yn y gwaed: Mewn cleifion diabetig, mae monitro glwcos yn y gwaed yn bwysig iawn, yn enwedig pan fydd hypokalemia.
• Asid wrig: Mewn cleifion â hyperuricemia, gall tebygolrwydd ymosodiadau gowt gynyddu, a dylid addasu'r dos yn ôl y cynnwys asid wrig yn y gwaed.
• Perthynas rhwng swyddogaeth arennol ac effeithiolrwydd diwretigion: Dim ond pan fydd y swyddogaeth arennol yn normal neu nam ysgafn y gall thiazides a'u diwretigion cysylltiedig gael eu heffeithiau (mae creatinin serwm oedolion yn is na 25mg/L, hynny yw, 220μmol/L). Yn yr henoed, rhaid addasu gwerth creatinin serwm yn ôl oedran, pwysau a rhyw. Gall yr ystod addasu fod yn seiliedig ar fformiwla'r Cockcroft: cler=(140 - oedran) × pwysau/0.814 × creatinin serwm (lle: mae oedran yn cael ei gyfrif mewn "blynyddoedd", mae pwysau mewn cilogramau, ac mae creatinin serwm yn μmol/L). Mae'r fformiwla hon yn berthnasol i ddynion oedrannus. Ar gyfer cleifion benywaidd, dylid lluosi'r canlyniad a gafwyd gan y fformiwla â 0.85.

Yng ngham cychwynnol y driniaeth diwretig, gall y gostyngiad mewn hidlo glomerwlaidd a achosir gan golli dŵr a sodiwm oherwydd diuresis arwain at gynnydd mewn wrea gwaed a creatinin. Nid yw'r annigonolrwydd arennol swyddogaethol dros dro hwn yn achosi canlyniadau difrifol mewn cleifion â swyddogaeth arennol a arferai fod yn normal; Fodd bynnag, i'r rhai ag annigonolrwydd arennol blaenorol, gall ddirywio swyddogaeth yr arennol ymhellach.

• Athletwyr: Gall y cynhwysion actif a gynhwysir yn y cyffur hwn achosi ymateb cadarnhaol mewn profion gwrth-dopio, a dylai athletwyr roi sylw i hyn. Dylai athletwyr ei ddefnyddio'n ofalus.

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau modur a gweithredu peiriannau

Nid yw'r cynnyrch hwn yn effeithio ar effro, ond mewn rhai cleifion, oherwydd y gostyngiad mewn pwysedd gwaed, gallai achosi gostyngiad mewn adweithedd, yn enwedig ar ddechrau'r driniaeth ac o'i gyfuno â chyffuriau gwrthhypertensive eraill. Felly, gallai leihau gallu personél perthnasol i yrru cerbydau modur a gweithredu peiriannau.

Defnyddio mewn menywod beichiog a llaetha

Beichiogrwydd:Gall diwretigion achosi isgemia brych ac arwain at ddiffyg maeth y ffetws. Yr egwyddor gyffredinol yw y dylai menywod beichiog osgoi defnyddio thiazidau a diwretigion cysylltiedig, ac ni ddylid byth eu defnyddio i drin oedema ffisiolegol yn ystod beichiogrwydd.
Lactiad:Gan y gall y cyffur fynd i mewn i laeth y fron, dylai menywod sy'n llaetha osgoi cymryd y cynnyrch hwn.
【Defnyddiwch mewn plant】Diffyg data ymchwil ar gymhwyso'r cynnyrch hwn mewn cleifion pediatreg.
【Defnyddiwch yn yr henoed】Mae cleifion oedrannus yn fwy sensitif i'r effaith gwrthhypertensive a newidiadau electrolyt. Wrth ddefnyddio'r cynnyrch hwn, dylid monitro.

Rhyngweithiadau cyffuriau

1.Association ag effeithiau gwrthhypertensive:Pan ddefnyddir y cyffur hwn mewn cyfuniad â chyffuriau gwrthhypertensive eraill, dylid lleihau'r dos, o leiaf ar ddechrau'r driniaeth.
Cyfuniadau 2.inpapprifpriop

• Lithiwm: Mewn diet heb sodiwm (mae ysgarthiad lithiwm yn yr wrin yn cael ei leihau), mae indapamide yn cynyddu crynodiad lithiwm y gwaed ac yn arwain at amlygiadau gorddos lithiwm. Fodd bynnag, os defnyddir diwretig ar yr un pryd, dylid monitro'r lefel lithiwm gwaed yn llym, a dylid addasu'r dos.
• Cyffuriau nad ydynt yn antiarrhythmig sy'n achosi Torsade de Pointes (gan gynnwys astemizole, bepridil, erythromycin mewnwythiennol, halofantrine, pentamidine, sultopride, terfenadine, vincamine). Gall Torsade de Pointes ddigwydd (hypokalemia, bradycardia, ac ymestyn cyfwng QT yw'r ffactorau cymell). Os bydd hypokalemia yn digwydd, peidiwch â defnyddio cyffuriau a all achosi torsade de pointes.

3.Combinations sy'n gofyn am sylw

• Cyffuriau gwrthlidiol nad ydynt yn steroidal (systemig), sodiwm salicylate dos uchel: Gall wanhau effeithiolrwydd gwrthhypertensive indapamide. Mewn cleifion dadhydradedig, gall arwain at fethiant arennol acíwt (llai o hidlo glomerwlaidd). Dylai cleifion gael hydradiad a dylid monitro eu swyddogaeth arennau o ddechrau'r driniaeth.
• Cyfansoddion eraill sy'n lleihau potasiwm serwm: amffotericin B (chwistrelliad mewnwythiennol), glucocorticoidau a mineralocorticoidau (systemig), ticarcillin, carthyddion symbylydd: cynyddu'r risg o hypokalemia (effaith synergaidd). Monitro potasiwm serwm a'i gywiro os oes angen. Wrth ddefnyddio cyffuriau digitalis, dylid cymryd gofal arbennig. Defnyddio carthyddion nad ydynt yn ysgogol.
• Baclofen: Yn cryfhau'r effaith gwrthhypertensive. Ailhydradwch y claf a monitro swyddogaeth arennol ar ddechrau'r driniaeth.
• Cyffuriau Digitalis: Mae hypokalemia yn hawdd cymell effeithiau gwenwynig cyffuriau digitalis. Rhowch sylw i fonitro potasiwm serwm ac electrocardiogram, ac addaswch y driniaeth os oes angen.
• Diwretigion sy'n arbed potasiwm (amiloride, spironolactone, triamterene): Gall y cyfuniad hwn fod yn fuddiol i rai cleifion, ond ni ellir eithrio'r posibilrwydd o hypokalemia neu hyperkalemia, yn enwedig mewn cleifion â methiant arennol a diabetes, sy'n fwy tebygol o ddatblygu hyperkalemia. Monitro potasiwm serwm ac electrocardiogram pan fo angen, ac addaswch y driniaeth os oes angen.
• Atalyddion ensym sy'n trosi angiotensin (ACE): Ym mhresenoldeb diffyg sodiwm sy'n bodoli eisoes (yn enwedig mewn stenosis rhydweli arennol), mae gan y cyfuniad o atalyddion indapamide ac ACE y risg o achosi hypotension sydyn a/neu fethiant arennol acíwt.

Mewn gorbwysedd hanfodol, gall triniaeth ddiwretig flaenorol arwain at ddiffyg sodiwm, a rhaid rhoi sylw i:
(1) rhoi'r gorau i ddefnyddio'r diwretig 3 diwrnod cyn defnyddio'r atalydd ACE; Os oes angen, gellir ailgychwyn y diwretig sy'n eithrio potasiwm.
(2) neu wrth roi'r atalydd ACE, defnyddiwch ddos ​​cychwynnol isel a chynyddu'r dos yn raddol.
Mewn cleifion â methiant gorlenwadol y galon, dylai dos cychwynnol yr atalydd ACE fod yn fach iawn, a gellir ei gychwyn ar ôl lleihau dos y diwretig sy'n colli potasiwm. Ar gyfer pob claf sy'n defnyddio atalyddion ACE, dylid monitro swyddogaeth arennol (creatinin serwm) yn ystod yr wythnos gyntaf.

• Cyffuriau gwrth -rythmig sy'n achosi Torsade de Pointes

Dosbarth IA Cyffuriau gwrth-rythmig (quinidine, dihydroquinidine, disopyramide), amiodarone, bretylium, sotalol: torsade de pointes (hypokalemia, bradycardia, ac ymestyn cyfwng QT sy'n bodoli eisoes yw'r ffactorau inducing))).
Atal hypokalemia a'i gywiro os oes angen; Monitro'r cyfwng QT. Pan fydd Torsade de Pointes yn digwydd, peidiwch â defnyddio cyffuriau gwrth -rythmig (ond defnyddiwch reolydd calon i gael triniaeth).

• Metffurf

Gall yr annigonolrwydd arennol swyddogaethol a achosir gan diwretigion (yn enwedig diwretigion dolen) sbarduno'r asidosis lactig a achosir gan metformin.
Peidiwch â defnyddio metformin pan fydd y lefel creatinin serwm mewn dynion yn fwy na 15mg/L (135μmol/L) ac mewn menywod yn fwy na 12mg/L (110μmol/L).

• Cyfryngau cyferbyniad ïodinedig

Yn achos dadhydradiad a achosir gan diwretigion, mae cyfryngau cyferbyniad ïodinedig yn cynyddu'r risg o fethiant arennol acíwt, yn enwedig pan gânt eu defnyddio mewn dosau mawr. Cyn rhoi cyfansoddion ïodinedig, rhaid cynnal triniaeth ailhydradu yn gyntaf.
4.Considerations ar gyfer therapi cyfuniad

• Gwrthiselyddion imipramine (gwrthiselyddion tricyclic), gwrthseicotig: Gwella'r effaith gwrthhypertensive a chynyddu'r risg o isbwysedd orthostatig (effaith synergaidd).
• Halennau calsiwm: Y risg o hypercalcemia oherwydd llai o ysgarthiad calsiwm yn yr wrin.
• Cyclosporine: Yn absenoldeb cynnydd yn lefel cylchredeg cyclosporine, a hyd yn oed yn absenoldeb diffyg dŵr/sodiwm, mae risg o hyd o fwy o creatinin serwm pan fydd atalydd ace yn bresennol.
• Corticosteroidau, tetracosactide (systemig): lleihau effaith gwrthhypertensive indapamide (oherwydd y dŵr/cadw sodiwm a achosir gan corticosteroidau).

Gorddos

Pan fydd y dos o indapamide yn cyrraedd 40mg, sydd 27 gwaith y dos therapiwtig, nid oes ymateb gwenwynig.
Amlygir gwenwyndra acíwt yn bennaf fel anhwylderau dŵr ac electrolytau (hyponatremia a hypokalemia). Gall symptomau clinigol gynnwys cyfog, chwydu, isbwysedd, crampiau poenus, pendro, cysgadrwydd, dryswch, polyuria neu oliguria, a hyd yn oed anuria (a achosir gan hypovolemia).
Y dulliau triniaeth cychwynnol a fabwysiadwyd mewn canolfannau meddygol arbenigol yw: i gael gwared ar y cyffur wedi'i amlyncu cyn gynted â phosibl trwy ollwng gastrig a/neu gymryd siarcol wedi'i actifadu. Wedi hynny, dylid ailgyflenwi dŵr ac electrolytau i adfer cydbwysedd dŵr ac electrolytau.

Ffarmacoleg a gwenwyneg

Mae indapamide yn ddeilliad o sulfonamide gyda strwythur cylch indole, sy'n gysylltiedig ag effaith diwretig thiazides. Mae'n cael effaith ddiwretig trwy atal ail -amsugno sodiwm yn y segment gwanhau cortical. Mae'r cyffur hwn yn cynyddu ysgarthiad sodiwm a chlorid yn yr wrin ac, i raddau llai, yn cynyddu ysgarthiad potasiwm a magnesiwm, gan arwain at gynnydd mewn allbwn wrin a chael effaith gwrthhypertensive. Mae astudiaethau clinigol Cam II a III wedi dangos y gall effaith gwrthhypertensive y cynnyrch hwn a ddefnyddir ar ei ben ei hun bara am 24 awr. Pan fydd yr effaith gwrthhypertensive yn digwydd, dim ond effaith diwretig ysgafn sy'n cael y dos a ddefnyddir. Mae effaith gwrthhypertensive y cyffur hwn yn gorwedd wrth wella cydymffurfiad rhydwelïau a lleihau gwrthiant rhydwelïau bach a'r cylchrediad ymylol cyfan. Gall indapamide wrthdroi hypertroffedd fentriglaidd chwith a achosir gan orbwysedd. Y tu hwnt i ddos ​​penodol, nid yw effeithiolrwydd thiazides a'u diwretigion cysylltiedig yn cynyddu ymhellach, tra bod y sgîl -effeithiau yn parhau i gynyddu. Os yw'r driniaeth yn aneffeithiol, ni ddylid cynyddu'r dos cyffuriau.
Pan ddefnyddir indapamide i drin cleifion hypertensive yn y tymor byr, canolig a hir, darganfyddir nad yw indapamide yn effeithio ar metaboledd lipid, fel triglyseridau, colesterol LDL, a cholesterol HDL.

Dangosodd gweinyddu llafar dos mawr o'r cyffur (40-8000 gwaith yn uwch na'r dos therapiwtig) i wahanol rywogaethau anifeiliaid y gall wella effaith diwretig indapamide. Dangosodd profion gwenwyndra acíwt trwy chwistrelliad indapamide mewnwythiennol neu fewnwythiennol fod y prif symptomau a achoswyd yn gysylltiedig ag effeithiau ffarmacolegol indapamide, a amlygwyd fel bradypnea a vasodilation ymylol.

Amsugno: Gall y cydran indapamide a ryddhawyd gael ei hamsugno'n gyflym ac yn llwyr gan y llwybr gastroberfeddol. Gall bwyta gyflymu amsugno'r cyffur hwn ychydig, ond nid yw'n cael unrhyw effaith ar faint o gyffur sy'n cael ei amsugno. Mae'r crynodiad cyffuriau gwaed yn cyrraedd ei anterth 12 awr ar ôl dos sengl. Gall gweinyddu dro ar ôl tro leihau amrywiad crynodiad cyffuriau gwaed rhwng dau ddos. Mae gwahaniaethau unigol mewn amsugno.

Nosbarthiadau: Cyfradd rwymo indapamide i broteinau plasma yw 79%. Hanner oes dileu plasma yw 14-24 awr (18 awr ar gyfartaledd). Mae'r crynodiad cyffuriau gwaed yn cyrraedd cyflwr cyson ar ôl 7 diwrnod o feddyginiaeth. Nid yw gweinyddu dro ar ôl tro yn achosi cronni cyffuriau.

Metaboledd: Mae'n cael ei ysgarthu yn bennaf yn yr wrin (hyd at 70% o'r dos a weinyddir) a feces (22%) ar ffurf metabolion anactif.

Grwpiau risg uchel: Mewn cleifion â methiant arennol, nid yw'r paramedrau ffarmacocinetig yn newid.

【Storio】 Amddiffyn rhag golau a'i selio.

【Pecyn】 wedi'i becynnu mewn taflenni caled PVC meddyginiaethol a phecynnau pothell ffoil alwminiwm PTP . 10 capsiwlau fesul plât, 1 plât y blwch; 10 capsiwl y plât, 3 phlât y blwch.

【Dilysrwydd】 24 mis.

【Safon】 WS₁-XG-038-2011

【Rhif cymeradwyo cyffuriau】 Guoyao Zhunzi H20051554

【Nodweddion】

1. Dosbarth A Yswiriant Meddygol Cenedlaethol, meddyginiaeth sylfaenol llinell gyntaf glinigol

2. Dos isel, yn fwy diogel, dim ond 1 bilsen y dydd sydd ei angen

3. Technoleg rhyddhau araf, amsugno aml-bwynt, gostyngiad pwysau sefydlog 24 awr

4. Deunyddiau crai hunan-gynhyrchiedig, sefydlog a diogel