Tabledi zaleplon

Nodir tabledi zaleplon ar gyfer triniaeth tymor byr anhunedd mewn cleifion ag anhawster cwympo i gysgu. Mae canlyniadau ymchwil glinigol yn dangos y gall Zaleplon fyrhau'r amser i syrthio i gysgu, ond ni ddangoswyd y gall gynyddu cyfanswm yr amser cysgu a lleihau nifer y deffroad.

【Enw cyffuriau】
Enw Generig: Tabledi Zaleplon
Enw Masnach: Huining
Enw Saesneg: Tabledi Zaleplon
【Cynhwysion】Zaleplon.
Enw Cemegol: n - [3 - (3 - cyanopyrazolo [1, 5 - a] pyrimidin - 7 - yl) phenyl] - n - n - ethylacetamide
Fformiwla Foleciwlaidd: C17H15N5O
Pwysau Moleciwlaidd: 305.33
【Eiddo】Mae'r cynnyrch hwn yn dabled wedi'i gorchuddio â ffilm. Ar ôl tynnu'r cotio, mae'n ymddangos yn wyn neu oddi ar wyn.
【Arwyddion】
Mae'n berthnasol i driniaeth tymor byr anhunedd gydag anhawster i syrthio i gysgu. Mae ymchwil glinigol yn dangos y gall fyrhau'r amser i gysgu, ond ni ddangoswyd ei fod yn cynyddu hyd y cwsg ac yn lleihau nifer y deffroad.
【Manylebau】5mg
【Defnydd a dos】Ar gyfer oedolion, y dos llafar yw 5mg - 10 mg (1 - 2 tabledi), wedi'i gymryd cyn mynd i'r gwely neu wrth gael anhawster cwympo i gysgu. Ar gyfer cleifion â phwysau corff ysgafnach, y dos a argymhellir yw 5mg (1 dabled) unwaith. Ar gyfer cleifion oedrannus, cleifion diabetig, a chleifion ag annigonolrwydd ysgafn i gymedrol yr afu, y dos a argymhellir yw 5mg (1 dabled) unwaith y nos. Mae'r hyd wedi'i gyfyngu i 7-10 diwrnod. Os nad yw'r amod wedi gwella ar ôl 7-10 diwrnod o gymryd y feddyginiaeth, dylai'r meddyg ail-werthuso achos anhunedd y claf.
【Adweithiau niweidiol】Ar ôl cymryd zaleplon, gall yr adweithiau niweidiol ysgafn canlynol ddigwydd: cur pen, cysgadrwydd, pendro, ceg sych, chwysu, anorecsia, poen yn yr abdomen, cyfog, chwydu, blinder, anawsterau cof, breuddwydion, breuddwydion, hwyliau isel, cryndod, ansefydlogrwydd wrth sefyll, diplopia a phroblemau gweledigaeth. Mae ymatebion niweidiol eraill yn cynnwys:
① Ar ôl cymryd zaleplon (10 neu 20mg), gall colli cof tymor byr ddigwydd tua 1 awr yn ddiweddarach. Mae'r effaith yn gryfach ar ddos ​​20mg, ond mae'r effaith hon yn diflannu ar ôl 2 awr.
② Ar ôl cymryd zaleplon (10 neu 20mg), mae'r effeithiau tawelwch ac anhwylder meddwl disgwyliedig yn digwydd tua 1 awr yn ddiweddarach, ond mae'r effaith hon yn diflannu ar ôl 2 awr.
③ Mae anhunedd adlam yn ddibynnol ar ddos. Mae treialon clinigol yn dangos nad oes anhunedd adlam neu ychydig iawn ar y noson gyntaf ar ôl atal y cyffur yn y grwpiau 5mg a 10mg, ac mae rhai yn y grŵp 20mg, ond mae'n diflannu ar yr ail noson.
④ Mae leukocytosis dros dro i'w weld o bryd i'w gilydd.
⑤ Mae drychiad dros dro transaminase i'w weld o bryd i'w gilydd.
【Gwrtharwyddion】
1. CYFLEUSTER MEWN CLEIFION ALLERGIG I'R CYNNYRCH HON.
2. CYFLWYNO mewn cleifion ag annigonolrwydd difrifol yr afu a'r arennau.
3. CYFLEUSTER MEWN CLEIFION â Syndrom Apnoea Cwsg.
4. CYFLEUSTROEDD MEWN CLEIFION â Myasthenia gravis.
5. CYFLEUSTROEDD mewn cleifion â dyspnea difrifol neu glefydau'r frest.
【Rhagofalon】Er mwyn sicrhau'r defnydd diogel ac effeithiol o Zaleplon, rhaid nodi’r rhagofalon canlynol:
1. Mae'r cynnyrch hwn yn gyffur seicotropig ail ddosbarth o dan reolaeth genedlaethol arbennig. Rhaid ei ddefnyddio'n llym yn unol â'r rheoliadau cenedlaethol ar gyffuriau seicotropig ac o dan arweiniad meddyg.
2. Peidiwch â bod yn fwy na'r cyfnod defnyddio a ragnodir gan y meddyg. Gall defnydd tymor hir achosi dibyniaeth. Dylai cleifion sydd â hanes o gam -drin cyffuriau ei ddefnyddio'n ofalus.
3. Os canfyddir annormaleddau ymddygiadol a meddyliol ar ôl cymryd Zaleplon, cysylltwch â'r meddyg.
4. Rhowch wybod i'r meddyg o'r holl gyffuriau rydych chi'n eu cymryd, gan gynnwys cyffuriau dros y cownter. Os ydych chi'n yfed alcohol, dylech hefyd ddweud wrth y meddyg. Gwaherddir alcohol wrth ddefnyddio Zaleplon neu bils cysgu eraill.
5. Peidiwch â defnyddio'r cynnyrch hwn oni bai y gellir sicrhau mwy na 4 awr o gwsg.
6. Peidiwch â chynyddu dos Zaleplon heb arweiniad y meddyg.
7. Wrth gymryd Zaleplon neu bils cysgu eraill am y tro cyntaf, byddwch yn ymwybodol y gallai'r cyffuriau hyn gael rhai effeithiau drannoeth o hyd. Byddwch yn ofalus pan fydd gweithgareddau sydd angen meddwl clir, fel gyrru car neu beiriannau gweithredu.
8. Gall anhawster syrthio i gysgu ddigwydd ar y cyntaf neu'r ail noson ar ôl atal y cyffur.
9. Os ydych chi'n feichiog, ar fin bod yn feichiog, neu'n bwydo ar y fron, dywedwch wrth y meddyg.
10. Peidiwch â rhannu Zaleplon ag eraill. Cadwch y feddyginiaeth allan o gyrraedd plant.
11. Os oes gennych iselder, dywedwch wrth y meddyg. Dylai'r meddyg ragnodi'r isafswm o gyffuriau i gleifion ag iselder er mwyn atal gorddos.
12. Mae Zaleplon yn dod i rym yn gyflym. Dylid ei gymryd yn union cyn mynd i'r gwely neu wrth gael anhawster cwympo i gysgu yn y gwely.
13. Er mwyn gwneud i Zaleplon weithio'n well, peidiwch â chymryd y cynnyrch hwn yn syth ar ôl pryd braster uchel.
14. Gan fod adweithiau niweidiol zaleplon yn gysylltiedig â dos, dylid defnyddio'r dos isaf gymaint â phosibl, yn enwedig ar gyfer yr henoed.
15. Pan gânt eu defnyddio mewn cyfuniad â chyffuriau sy'n gweithredu ar yr ymennydd, gellir gwaethygu'r ôl-effeithiau oherwydd effeithiau synergaidd, gan arwain at gysgadrwydd yn y bore. Mae'r cyffuriau hyn yn cynnwys: cyffuriau ar gyfer trin afiechydon meddwl (megis gwrthseicotig, hypnoteg, anxiolytics, tawelyddion, cyffuriau gwrthiselder), anaestheteg, a chyffuriau ar gyfer trin adweithiau alergaidd (fel gwrth-histalinau tawelu).
【Defnyddiwch mewn menywod beichiog a llaetha】Nid yw diogelwch cymryd y cynnyrch hwn yn ystod beichiogrwydd wedi'i gadarnhau gan ddata, ac mae'r cynnyrch hwn yn cael ei fetaboli i laeth y fron. Felly, mae'r cynnyrch hwn yn cael ei wrthgymeradwyo mewn mamau sy'n llaetha, a menywod sydd ar fin bod yn feichiog neu sydd eisoes yn feichiog.
【Defnyddiwch mewn plant】Nid yw diogelwch y cynnyrch hwn mewn plant wedi'i gadarnhau gan ddata, felly mae'r cynnyrch hwn yn cael ei wrthgymeradwyo mewn plant (o dan 18 oed).
【Defnyddiwch mewn cleifion oedrannus】Gellir defnyddio'r cynnyrch hwn mewn cleifion oedrannus, gan gynnwys y rhai dros 75 oed. O'u cymharu â gwirfoddolwyr iach, nid yw ffarmacocineteg y cynnyrch hwn mewn cleifion oedrannus a menywod oedrannus, gan gynnwys y rhai dros 75 oed, yn dangos gwahaniaethau sylweddol. Gan fod cleifion oedrannus yn fwy sensitif i effeithiau pils cysgu, y dos a argymhellir yw 5mg.
【Rhyngweithiadau cyffuriau】
Gyda chyffuriau system nerfol ganolog
Ethanol: Gall y cynnyrch hwn wella effaith difrod ethanol ar y system nerfol ganolog, ond nid yw'n effeithio ar ffarmacocineteg ethanol.
Imipramine: Ar ôl y cyfuniad o'r cynnyrch hwn ac imipramine, mae graddfa'r effro yn cael ei leihau, ac mae'r gallu gweithredu meddwl modur yn cael ei amharu. Mae'r rhyngweithio yn ffarmacodynamig, heb newidiadau ffarmacocinetig.
Paroxetine: Nid oes unrhyw ryngweithio pan gyfunir y cynnyrch hwn â paroxetine.
Thioridazine: Ar ôl y cyfuniad o'r cynnyrch hwn a thioridazine, mae graddfa'r effro yn cael ei leihau, ac mae nam ar y gallu gweithredu meddwl modur. Mae'r rhyngweithio yn ffarmacodynamig, heb newidiadau ffarmacocinetig.
Gyda chyffuriau sy'n ysgogi/atal ensymau: o'u cyfuno ag asiantau sy'n ysgogi ensymau fel rifampicin, mae CMAX ac AUC y cynnyrch hwn yn cael eu lleihau 4 gwaith.
Gyda diphenhydramine: nid oes rhyngweithio ffarmacocinetig, ond gan fod y ddau yn cael effeithiau tawelyddol, dylid talu sylw arbennig wrth eu defnyddio mewn cyfuniad.
Gyda chyffuriau sy'n effeithio ar ddileu arennol: Nid oes unrhyw newid ffarmacocinetig sylweddol o'i gyfuno ag ibuprofen.
【Gorddos cyffuriau】Ychydig o ymchwil sydd ar orddos Zaleplon. Mewn astudiaethau cyn-glinigol, nodwyd bod gorddos y cyffur yn cael effeithiau ataliol system nerfol ganolog. Mae symptomau ysgafn yn cynnwys: cysgadrwydd, syrthni a dryswch. Mae symptomau difrifol yn cynnwys: ataxia, hypomyotonia, isbwysedd, ac weithiau coma a hyd yn oed marwolaeth.
Triniaeth a Argymhellir: Trin yn unol ag egwyddorion cyffredinol triniaeth gorddos cyffuriau, a chynnal triniaeth gefnogol a symptomatig. Mae astudiaethau anifeiliaid yn dangos y gall Flumazenil wrthwynebu Zaleplon, ond nid yw wedi cael ei ddefnyddio'n glinigol.
【Ffarmacoleg a gwenwyneg】
Gweithredu ffarmacolegol
Fel hypnotig, mae strwythur cemegol zaleplon yn wahanol i bensodiasepinau, barbitwradau, a hypnoteg hysbys eraill. Gall gael ei effaith ffarmacolegol trwy weithredu ar gymhleth derbynnydd asid-benzodiazepine aminobutyrig (GABA-BZ). Mae astudiaethau anghlinigol yn dangos y gall zaleplon rwymo'n ddetholus i dderbynnydd ω1 is-uned cymhleth derbynnydd GABA yr ymennydd. Mae canlyniadau arbrawf rhwymol zaleplon i dderbynyddion GABA wedi'u puro (() 1 1 2 [ω-1] a () 2 1 2 [ω-1]) yn dangos bod ei affinedd ar gyfer y derbynyddion uchod yn isel, ac mae'n ffafriol yn rhwymo i'r derbynnydd ω-1.
Astudiaethau gwenwynegol
Gwenwyndra atgenhedlu
Yn y prawf gwenwyndra atgenhedlu, roedd llygod mawr yn cael eu gweinyddu ar lafar zaleplon ar 100mg/kg/dydd (wedi'u trosi yn ôl arwynebedd y corff, tua 49 gwaith yr uchafswm dos dynol a argymhellir) cyn paru, a allai arwain at farwolaeth anifeiliaid a lleihau ffrwythlondeb. Dangosodd astudiaethau dilynol fod Zaleplon yn bennaf wedi achosi niwed i ffrwythlondeb anifeiliaid benywaidd. Yn ystod y cyfnod sensitif teratogenig, rhoddwyd llygod mawr beichiog a chwningod yn zaleplon hyd at 100 a 50mg/kg/dydd yn y drefn honno (wedi'u trosi yn ôl arwynebedd y corff, tua 49 gwaith a 48 gwaith y dos dynol a argymhellir uchaf), ac ni welwyd unrhyw effeithiau teratogenig amlwg. Fodd bynnag, ar ôl i lygod mawr gael eu gweinyddu ar lafar Zaleplon ar 100mg/kg/dydd, dangosodd y ffetysau annormaleddau datblygiadol cyn ac ar ôl genedigaeth. Gallai'r dos hwn hefyd achosi gwenwyndra mamol, gan arwain at arwyddion gwenwynig a chynyddu pwysau corff araf yn ystod y cyfnod dosio. Y dos heb effaith ar ddatblygiad cenhedlaeth llygod mawr oedd 10mg/kg/7 diwrnod (wedi'i drosi yn ôl arwynebedd arwynebedd y corff, tua 5 gwaith y dos dynol a argymhellir uchaf). Ym mhob dos dosio, ni effeithiwyd ar ddatblygiad embryonau a ffetysau mewn cwningod. Yn y prawf amenedigol, rhoddwyd zaleplon i lygod mawr benywaidd ar 7mg/kg/dydd yn ystod y cyfnod beichiogrwydd a llaetha hwyr. Cynyddodd genedigaeth farw a marwolaethau enedigol yr anifeiliaid cenhedlaeth, ac arafodd y twf a'r datblygiad corfforol. Ni welwyd gwenwyndra mamol ar y dos hwn. Y dos heb effaith ar y datblygiad cenhedlaeth oedd 1mg/kg/dydd (wedi'i drosi yn ôl arwynebedd y corff, tua 0.5 gwaith y dos dynol uchaf a argymhellir). Mae'r astudiaeth yn dangos y gallai amlygiad anifeiliaid epil i'r cyffur yn y groth ac yn ystod cyfnod llaetha arwain at adweithiau niweidiol yn eu hyfywedd a'u datblygiad.
Gwenwyndra genetig
Yn y prawf aberration cromosom ofari bochdew Tsieineaidd in vitro, p'un a oes ysgogydd metabolaidd ai peidio, mae Zaleplon yn cael effaith mwtagenig, a all achosi aberiadau strwythurol a rhifiadol cromosomaidd (polyploidy ac endoreduplication). Yn y prawf lymffocyt in vitro, dim ond ar ei grynodiad prawf uchaf ac o dan gyflwr ysgogydd metabolaidd y gall achosi aberrations rhifiadol cromosomaidd. Ni ddangosodd Zaleplon unrhyw fwtagenigrwydd ym mhrawf bacteriol in vitro Ames a phrawf treiglad genyn hgprt ofary hamster Tsieineaidd, dim effaith clastogenig ym mhrawf microniwclews mêr esgyrn y llygoden a phrawf aberration cromosom esgyrn bochdew, a dim difrodi dna heb ei ddifrodi.
Garsinogenigrwydd
Cynhaliwyd profion carcinogenigrwydd oes ar lygod mawr a llygod. Roedd llygod yn cael eu gweinyddu'n barhaus ar lafar Zaleplon yn 25, 50, 100, a 200mg/kg/dydd am 2 flynedd (wedi'u trosi yn unol ag arwynebedd y corff, oddeutu 6 - 49 gwaith y dos dynol uchaf a argymhellir). Cynyddwyd nifer yr achosion o adenoma hepatocellular mewn llygod benywaidd yn y grŵp dos uchel yn sylweddol. Roedd bochdewion yn cael eu gweinyddu'n barhaus ar lafar Zaleplon yn 1, 10, 20mg/kg/dydd am 2 flynedd (wedi'i drosi yn unol ag arwynebedd y corff, oddeutu 0.5 - 10 gwaith y dos dynol uchaf a argymhellir), ac ni welwyd carcinogenigrwydd amlwg.
【Ffarmacokinetics】Yn ôl adroddiadau llenyddiaeth dramor, astudiwyd ffarmacocineteg Zaleplon mewn mwy na 500 o bobl iach (gan gynnwys hen ac ifanc), menywod sy'n llaetha, a chleifion â chlefydau'r afu neu'r arennau. Mewn pynciau iach, astudiwyd ffarmacocineteg gweinyddu dos sengl o 60mg ac unwaith - gweinyddu dyddiol o 15mg, 30mg am 10 diwrnod. Mae Zaleplon yn cael ei amsugno'n gyflym, gan gyrraedd y crynodiad brig mewn tua 1 awr, ac mae hanner oes y dileu (T1/2) tua 1 awr. Nid yw gweinyddu Zaleplon unwaith y dydd yn achosi cronni cyffuriau, ac o fewn yr ystod therapiwtig, mae ei ffarmacocineteg yn ddos ​​- cyfrannol.
1. Amsugno
Ar ôl rhoi zaleplon ar lafar, mae'n cael ei amsugno'n gyflym ac yn llwyr, gan gyrraedd y crynodiad plasma brig mewn tua 1 awr. Mae ei bioargaeledd absoliwt oddeutu 30%. Mae effaith pasio gyntaf sylweddol.
2. Dosbarthiad
Mae Zaleplon yn gyfansoddyn lipoffilig. Ar ôl gweinyddu mewnwythiennol, mae maint y dosbarthiad oddeutu 1.4L/kg. Mae'r gyfradd rhwymo protein plasma in vitro oddeutu 60%± 15%, ac nid yw ystod crynodiad Zaleplon o 10 - 1000 mg/ml, gan nodi nad yw zaleplon yn sensitif i newidiadau yn y gyfradd rhwymo protein. Mae cymhareb zaleplon mewn gwaed a phlasma oddeutu 1, sy'n dangos bod zaleplon yn cael ei ddosbarthu'n gyfartal trwy'r gwaed heb ddosbarthiad helaeth mewn celloedd gwaed coch.
3. Metabolaeth
Ar ôl gweinyddu llafar, mae Zaleplon yn cael ei fetaboli'n eang. Mewn wrin, llai nag 1% o'r dos yw'r cyffur gwreiddiol. Mae Zaleplon yn cael ei drawsnewid yn bennaf i zaleplon 5-ocsy-anghymesur gan aldehyde oxidase. Anaml y mae Zaleplon yn cael ei fetaboli i Desethyl Zaleplon gan CYP3A4 ac mae'n cael ei drawsnewid yn gyflym i Zaleplon 5-ocsy-Desethyl gan aldehyde oxidase. Yna caiff y metabolion hyn eu troi'n gyfansoddion asid glucuronig a'u hysgarthu mewn wrin. Nid oes gan bob metabolion Zaleplon unrhyw weithgaredd ffarmacolegol.
4. Excretion
Ar ôl gweinyddu llafar neu fewnwythiennol, mae Zaleplon yn cael ei ddileu yn gyflym. Mae'r T1/2 ar gyfartaledd tua 1 awr. Mae cyfradd clirio plasma llafar Zaleplon oddeutu 3L/h/kg, ac mae'r gyfradd clirio plasma mewnwythiennol oddeutu 1L/h/kg. Os yw'r llif gwaed hepatig yn normal ac anwybyddir cliriad arennol, amcangyfrifir bod cyfradd echdynnu hepatig zaleplon yn 0.7, gan nodi bod effaith pasio cyntaf Zaleplon yn arwyddocaol iawn.
Ar ôl cymryd zaleplon radio -labelu, gellir adfer 70% mewn wrin o fewn 48 awr (gellir adfer 71% o fewn 6 diwrnod), gan gynnwys yr holl fetabolion zaleplon a'u glucuronides. Yn ogystal, gellir adfer 17% mewn feces, 5-ocsy-zaleplon yn bennaf.
5. Effaith bwyd
Mewn oedolion iach, gall bwydydd braster uchel ac anorchfygol estyn amsugno zaleplon, gydag oedi o oddeutu 2 awr, ac mae'r CMAX yn cael ei leihau oddeutu 35%. Nid yw AUC a hanner oes dileu Zaleplon yn cael eu heffeithio'n sylweddol. Mae hyn yn dangos y bydd cymryd Zaleplon yn syth ar ôl pryd braster uchel ac anhydrin yn effeithio ar ei amser cychwyn.
Mae canlyniadau tair astudiaeth ffarmacocinetig o Zaleplon yn yr henoed yn dangos nad yw ffarmacocineteg Zaleplon yn yr henoed yn sylweddol wahanol i hynny mewn pobl ifanc.
Rhyw: Nid oes gwahaniaeth arwyddocaol yn ffarmacocineteg Zaleplon rhwng dynion a menywod.
Ras: Gan ddefnyddio'r ras wen fel cynrychiolydd Asiaid, cynhaliwyd astudiaeth ffarmacocinetig o Zaleplon. Ar gyfer y grŵp hwn, cynyddwyd y CMAX ac AUC 37% a 64% yn y drefn honno. Gall hyn fod yn gysylltiedig â gwahaniaethau ym mhwysau'r corff, neu gall fod oherwydd gwahaniaethau mewn gweithgaredd ensymau a achosir gan ddeiet, yr amgylchedd, neu ffactorau eraill.
Niwed yr afu: Mae Zaleplon yn cael ei fetaboli gyntaf gan yr afu ac yna'n cael metaboledd systemig. Mae ei gyfradd clirio llafar yn cael ei ostwng 70% ac 87% mewn cleifion digolledu a dad -ddigolledu yn y drefn honno. O'i gymharu â phobl iach, mae hyn yn arwain at ostyngiad sylweddol yn y CMAX ac AUC ar gyfartaledd. Felly, dylai cleifion â niwed ysgafn i gymedrol yr afu leihau dos Zaleplon yn briodol. Ni argymhellir cleifion â difrod difrifol i'r afu i gymryd zaleplon.
Niwed yr arennau: Gan fod llai nag 1% o gyffur gwreiddiol Zaleplon yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, nid oes unrhyw newid sylweddol yn ei ffarmacocineteg mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol. Felly, nid oes angen addasu'r dos ar gyfer cleifion â difrod arennol ysgafn i gymedrol, ond mae angen ymchwil pellach ar gyfer cleifion â difrod arennol difrifol.
【Storio】Storiwch mewn lle tywyll a selio.
【Pecynnu】Wedi'i bacio mewn cynfasau caled PVC meddyginiaethol a phecynnau pothell ffoil alwminiwm PTP . 14 tabledi fesul plât, 1 plât y blwch.
【Dyddiad dod i ben】24 mis
【Safon】Ch.p . 2020, Rhan II.
【Rhif cymeradwyo】Guoyao Zhunzi H20052234

【Nodweddion】

1. Cychwyn cyflym, gan leihau amser cysgu yn sylweddol
2. Cliriwch yn gyflym, yn wirioneddol heb effaith pen mawr
3. bron dim effaith ar swyddogaethau gwybyddol a seicomotor
4. Dim symptomau tynnu'n ôl, llai o anhunedd adlam ar ôl rhoi'r gorau i feddyginiaeth